| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antimicrobial peptide; The primary target of CA(1-7)M(2-9)NH₂ is believed to be the bacterial cytoplasmic membrane, where it is hypothesized to form ion channels that disrupt ionic homeostasis, leading to cell death. Alternative proposed mechanisms include detergent-like activity on the membrane or stimulation of autolysis. No specific IC50, Ki, or EC50 values are reported. [1]
The primary target is the bacterial cell membrane. Unlike traditional antibiotics that inhibit specific enzymes, this peptide acts via a non-receptor-mediated mechanism. It targets the anionic phospholipid bilayer of bacterial membranes, specifically interacting with the phosphate groups, leading to membrane depolarization and pore formation . |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CA(1-7)M(2-9)NH₂ 对 111 株临床厌氧菌分离株表现出广谱抗菌活性。测定了各种菌株的最低抑菌浓度范围、MIC50 和 MIC90。 [1]
对于 脆弱拟杆菌：MIC 范围 2–8 mg/L，MIC50 4 mg/L，MIC90 4 mg/L。 [1] 对于 其他脆弱拟杆菌群：MIC 范围 2–4 mg/L，MIC50 4 mg/L，MIC90 4 mg/L。 [1] 对于 拟杆菌属和普雷沃菌属：MIC 范围 2–32 mg/L，MIC50 4 mg/L，MIC90 8 mg/L。 [1] 对于 具核梭杆菌：MIC 范围 2–4 mg/L，MIC50 2 mg/L，MIC90 4 mg/L。 [1] 对于 艰难梭菌：MIC 范围 0.5–32 mg/L，MIC50 2 mg/L，MIC90 16 mg/L。 [1] 对于 产气荚膜梭菌：MIC 范围 0.5–4 mg/L，MIC50 2 mg/L，MIC90 4 mg/L。 [1] 对于 丙酸杆菌属：MIC 范围 4–8 mg/L，MIC50 4 mg/L，MIC90 8 mg/L。 [1] 对于 消化链球菌属：MIC 范围 2 至 >64 mg/L，MIC50 4 mg/L，MIC90 >64 mg/L。 [1] 脆弱拟杆菌群、梭杆菌属、丙酸杆菌属和消化链球菌属中 90% 的菌株被 4 mg/L 的该肽抑制。其抗菌活性与氯霉素相当。 [1] 质控菌株的 MIC 值：大肠杆菌 ATCC 25922 为 8 mg/L，金黄色葡萄球菌 ATCC 29213 为 32 mg/L，脆弱拟杆菌 NCTC 9343 为 8 mg/L，产气荚膜梭菌 ATCC 13124 为 64 mg/L。 [1] 蜂毒肽 A (2-9)（0-64 mg/L，48 小时）-天蚕素 A (1-7) 作用于大肠杆菌。对于大肠杆菌 ATCC 25922、脆弱芽孢杆菌 NCTC 9343、金黄色葡萄球菌 ATCC 29213 和 C .pefringens ATCC 13124，MIC值分别为8 mg/L、32 mg/L、8 mg/L和64 mg/L[1]。 CA(1-7)M(2-9)NH2 对多重耐药菌显示出强效的体外活性。针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床分离株，MIC范围为1-16 μg/mL (MIC50为4 μg/mL)；针对鲍曼不动杆菌效果更强 (MIC 0.25–16 mg/L)，效果优于母体肽天蚕素A和蜂毒素。该肽杀菌迅速，且与阿莫西林克拉维酸钾、亚胺培南等β-内酰胺类抗生素联用时有协同效应 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在铜绿假单胞菌诱导的兔细菌性角膜炎模型中，局部使用该肽 (0.1% 溶液) 可显著降低炎症评分和前房细菌损伤，其疗效与庆大霉素相当，表明其作为局部治疗制剂的潜力 。
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| 酶活实验 |
比较了混合菌CA(1—7)M(2—9)NH2对111株临床厌氧菌的最低抑菌浓度；脆弱拟杆菌，24株；其他脆弱拟杆菌群14株；其他拟杆菌种13株；具核梭杆菌，6株；艰难梭菌22株；产气荚膜梭菌10株，丙酸杆菌9株；厌氧球菌，13株。［１］
非细胞实验主要利用平面脂双层（BLM）技术。将肽加入顺式小室（终浓度0.1–1 μM），测量膜两侧的电压依赖性电导变化，以确认成孔活性。同时使用圆二色光谱在膜模拟溶剂（如50%六氟异丙醇）中检测其二级结构，以确认其在与靶点结合时形成的α-螺旋构象 。 |
| 细胞实验 |
抗菌活性检测遵循CLSI标准微量肉汤稀释法。将浓度约5×10^5 CFU/mL的菌液与倍比稀释的肽（0.125–128 μg/mL）在阳离子调节的MH肉汤中混合，35°C孵育18-24小时后读取最小抑菌浓度（MIC）。时间-杀菌曲线则在给药后0、1、2、4、24小时取样进行菌落计数 。
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| 动物实验 |
采用铜绿假单胞菌角膜炎兔模型。新西兰白兔麻醉后，角膜基质内接种细菌。一小时后，治疗组滴加0.1%多肽溶液，对照组滴加PBS。在感染后6、24、48小时通过裂隙灯进行临床评分（McDonald-Shadduck评分），以量化炎症反应和角膜损伤程度 。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为小分子多肽（分子量1770.3 Da），该肽代谢迅速。计算机预测及类似物数据显示其在哺乳动物网织红细胞中的半衰期约为1.3小时。由于蛋白酶降解，其在血清中稳定性较差，治疗上通常需要局部给药或频繁注射 。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
研究明确指出，该杂合肽的设计目的就是为了降低蜂毒素的溶血毒性，确实显示出比天然蜂毒素更低的红细胞裂解活性。MSDS将其归类为“非危险物质”。全面的毒理学评价尚需进一步研究 。
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| 参考文献 |
[1]. Antianaerobic activity of a cecropin---melittin peptide. Clin Microbiol Infect. 1998 Apr;4(4):181-185.
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| 其他信息 |
合成与表征：该肽采用 Fmoc 化学固相法合成，经反相 HPLC 纯化，质谱验证分子量。肽浓度通过 280 nm 吸收光谱和色氨酸摩尔消光系数估算。 [1]
作用机制假说：推测该肽在细菌细胞质膜中形成离子通道，破坏离子稳态导致细胞死亡。其他机制包括膜的去垢剂样活性或刺激自溶。研究发现革兰氏阳性厌氧菌和革兰氏阴性厌氧菌之间的活性无显著差异，表明革兰氏阴性厌氧菌的外膜对该肽不构成屏障。 [1] 临床相关性：作者认为，特别是对脆弱拟杆菌群的结果令人鼓舞，值得对这些抗菌肽进行进一步研究。 [1] 目的：先前研究表明，一些含有蜂毒肽A和蜂毒素部分氨基酸序列的15个氨基酸残基的小肽对需氧微生物具有广谱抗菌活性，且无不良溶血特性。了解这些杂合肽对厌氧菌的作用也十分重要。方法：将一种杂合肽CA(1--7)M(2--9)NH2的最低抑菌浓度与其他七种抗菌剂对111株临床厌氧菌株的最低抑菌浓度进行比较，这些菌株包括：脆弱拟杆菌24株；其他脆弱拟杆菌群14株；其他拟杆菌属13株；具核梭杆菌6株；艰难梭菌22株。产气荚膜梭菌10株，丙酸杆菌属9株，以及厌氧球菌13株。结果：4 mg/L CA(1-7)M(2-9)NH2可抑制90%的脆弱拟杆菌群、梭杆菌、丙酸杆菌和消化链球菌菌株，其抗菌活性与氯霉素大致相当。结论：本研究表明，该天蚕素-蜂毒肽杂合物的抗菌谱也包括厌氧菌。[1] |
| 分子式 |
C89H152N22O15
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|---|---|
| 分子量 |
1770.2976
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| 精确质量 |
1769.18
|
| CAS号 |
157606-25-2
|
| PubChem CID |
9833894
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| 序列 |
H-Lys-Trp-Lys-Leu-Phe-Lys-Lys-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-NH2;
L-lysyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-lysyl-L-lysyl-L-isoleucyl-glycyl-L-alanyl-L-valyl-L-leucyl-L-lysyl-L-valyl-L-leucinamide;
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| 短序列 |
KWKLFKKIGAVLKVL; H-KWKLFKKIGAVLKVL-[NH2]
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| LogP |
10.72
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| tPSA |
622.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
22
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
63
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| 重原子数目 |
126
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| 分子复杂度/Complexity |
3380
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| 定义原子立体中心数目 |
15
|
| SMILES |
O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
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| InChi Key |
WMTUWZOBAVPERW-VZYQMWHSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C89H152N22O15/c1-14-56(12)75(87(124)98-50-72(112)99-57(13)77(114)109-73(54(8)9)89(126)108-69(46-53(6)7)83(120)103-65(37-23-28-42-93)81(118)110-74(55(10)11)88(125)104-67(76(96)113)44-51(2)3)111-82(119)66(38-24-29-43-94)100-79(116)63(35-21-26-40-91)101-85(122)70(47-58-30-16-15-17-31-58)107-84(121)68(45-52(4)5)106-80(117)64(36-22-27-41-92)102-86(123)71(105-78(115)61(95)33-20-25-39-90)48-59-49-97-62-34-19-18-32-60(59)62/h15-19,30-32,34,49,51-57,61,63-71,73-75,97H,14,20-29,33,35-48,50,90-95H2,1-13H3,(H2,96,113)(H,98,124)(H,99,112)(H,100,116)(H,101,122)(H,102,123)(H,103,120)(H,104,125)(H,105,115)(H,106,117)(H,107,121)(H,108,126)(H,109,114)(H,110,118)(H,111,119)/t56-,57-,61-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,71-,73-,74-,75-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2,6-diamino-N-[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]hexanamide
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| 别名 |
157606-25-2; Cecropin A (1-7)-Melittin A (2-9) amide; L-Leucinamide,L-lysyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-lysyl-L-lysyl-L-isoleucylglycyl-L-alanyl-L-valyl-L-leucyl-L-lysyl-L-valyl-; Cecropin A (1-7)-Melittin A (2-9) amide trifluoroacetate salt; CHEMBL1214077;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~56.5 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~5.65 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5649 mL | 2.8244 mL | 5.6488 mL | |
| 5 mM | 0.1130 mL | 0.5649 mL | 1.1298 mL | |
| 10 mM | 0.0565 mL | 0.2824 mL | 0.5649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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